Соталол канон таблетки 160мг №20
Действующее вещество
соталол
Производитель
ЗАО КАНОНФАРМА ПРОДАКШН
По рецепту
Да
Срок годности
2 года
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя. Хранить в недоступном для детей месте.
Состав
Дозировка 80 мг 1 таблетка содержит: активное вещество: соталола гидрохлорид - 80 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 59 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) – 0,5 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, маннитол – 28,4 мг, повидон – 4,3 мг, магния стеарат – 1,8 мг. Дозировка 160 мг 1 таблетка содержит: активное вещество: соталола гидрохлорид- 160 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 118 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) – 1 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, маннитол – 56,8 мг, повидон – 8,6 мг, магния стеарат – 3,6 мг.Лекарственная форма
таблеткиОписание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской.Фармакодинамика
Соталол представляет собой неселективный блокатор бета-адренергических рецепторов, действующий как на бета1-, так и на бета2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (МСА). Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и нагрузку на сердце. Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме, снимаемой в стандартных отведениях свойства, соответствующие II и III классу антиаритмических средств, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на частоту сердечных сокращений) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.Фармакокинетика
Биодоступность при пероральном приеме является практически полной (более 90 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20 % при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10-20 часов. Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и 1-энантиомеров соталола является практически одинаковой. Соталол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови. Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальная часть через кишечник. Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.
Показания к применению
Показания к применению профилактика пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии типа «re-enter», пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии на основе дополнительных путей проведения и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии после хирургического вмешательства, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта; поддержание нормального синусового ритма после купирования фибрилляции предсердий или трепетания предсердий; лечение симптоматических нестабильных желудочковых тахиаритмий и симптоматических преждевременных сокращений желудочка; лечение аритмий, обусловленных повышенным содержанием катехоламинов, циркулирующих в крови или повышенной чувствительностью к катехоламинам.Противопоказания
Повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и производным сульфонамида; Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; Кардиогенный шок; Атриовентрикулярная блокада II и III степени; Синоатриальная блокада; Синдром слабости синусового узла; Тахикардия типа «пируэт»; Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.) Врожденные или приобретенные синдромы, характеризующиеся удлинением интервала QT; Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); Феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов; Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); Общий наркоз, вызывающий подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен); Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.); Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); Период лактации; Тяжелые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно; Метаболический ацидоз; Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, а также больным с нарушенной функцией почек, при атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса: гипомагниемия, гипокалиемия, тиреотоксикоз; депрессия (в том числе в анамнезе), феохромоцитома (при одновременном приеме с альфа-адреноблокаторами), отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст.Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность и период кормления грудью Прием препарата Соталол Канон во время беременности, особенно, в первые 3 месяца возможен только по жизненноважным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска. В случае проведения терапии во время беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 часа до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных. Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить.Побочные действия
Соталол обычно хорошо переносится. Побочные эффекты являются преходящими и в редких случаях требуют прерывания или прекращения лечения. Нарушения со стороны нервной системы: Чувство усталости, астения, головокружение, головная боль, нарушение сна (сонливость или бессонница), состояние подавленности, парестезии в конечностях, чувство тревоги, эмоциональная лабильность, депрессия, тремор. Нарушения со стороны органа зрения: Нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нарушения слуха. Нарушения со стороны сердца: Брадикардия, загрудинная боль, одышка, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, аритмогенное действие, сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов: Периферические отеки, обморок. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, метеоризм. Нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Крапивница, кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Судороги. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Снижение потенции. Общие расстройства: Лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: Могут наблюдаться завышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин). При подозрении на феохромоцитому мочу больных необходимо исследовать с использованием метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с твердофазной экстракциейВзаимодействие
Антиаритмические средства. Одновременное назначение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и лекарственными средствами III класса (например, амиодарон) может вызывать удлинение интервала QT. Диуретики, снижающие содержание калия. Применение диуретиков этого типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа «пируэт». Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. Соталол следует применять с особой осторожностью в комбинации с другими средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушениям проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать применения бета-адреноблокаторов в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на атриовентрикулярную проводимость и функцию желудочка. Препараты, понижающие уровень катехоламинов. Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанитидин), вместе с бета-адреноблокаторами приводит к чрезмерному снижению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Больных следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может привести к обмороку. Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь. Может развиваться гипергликемия, в этом случае необходимо провести корректировку дозы гипогликемических средств. Соталол может маскировать симптомы гипогликемии. Бета2-адреномиметики. При одновременном применении с соталолом может потребоваться назначение более высоких доз бета2-адреномиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин. Дигоксин. Прием соталола не вызывает заметного влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие было более частым у больных, получавших соталол одновременно с дигоксином; однако это может быть связано с хронической сердечной недостаточностью, которая является фактором риска в отношении аритмогенного действия у больных, получающих дигоксин. Клонидин. Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина; поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина. Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. Тубокурарин. Применение средств для ингаляционного наркоза, в том числе тубокурарина, на фоне приема соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Амфотерицин В и глюкокортикостероиды. При одновременном применении необходимо контролировать уровень калия. Слабительные средства. Не рекомендуется одновременное применение со слабительными средствами.Способ применения и дозы
Препарат принимается внутрь за 1-2 часа до еды. В начале лечения рекомендуется принимать по 160 мг в день в два приема (примерно через 12 часов). Эту дозу можно при необходимости увеличить после соответствующей клинической оценки состояния пациента до 240 или 320 мг в день. У большинства больных терапевтический ответ достигается на общей суточной дозе 160 – 320 мг, разделенной на два приема. Некоторым больным с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией может потребоваться до 480 – 640 мг препарата в день; однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает увеличение риска развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия. У больных с кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью, при стенокардии, артериальной гипертензии, состояниях после инфаркта миокарда рекомендуется начинать лечение в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг в день в один или два приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/день (1 таблетка 80 мг или ? таблетки 160 мг) с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата больным, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и клиническому ответу. Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения у большинства больных, соталол эффективен при приеме 1 раз в день.
