Сиглетик-акрихин таблетки покрытые пленочной оболочкой 100мг №28

Состав

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Действие

Пероральный гипогликемический препарат

Фармакодинамика

1. Что из себя представляет препарат Сиглетик-Акрихин, и для чего его применяют

Сиглетик-Акрихин содержит активное вещество ситаглиптин. Ситаглиптин способен снижать уровень сахара в крови у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа, за счет подавления фермента DPP-4 (дипептидилпептидаза-4).

Что такое сахарный диабет 2 типа?

Сахарный диабет 2 типа - это состояние, при котором Ваш организм не вырабатывает достаточное количество инсулина, который способствует уменьшению количества сахара в организме. Кроме того, инсулин, который вырабатывает Ваш организм, работает не так хорошо, как должен. В Вашем организме может образовываться слишком много сахара. Когда это происходит, сахар накапливается в крови. Это может привести к заболеваниям сердца, почек, слепоте, а также к поражениям сосудов конечностей.

Сиглетик-Акрихин помогает повысить уровень инсулина, вырабатываемого после еды, а также уменьшает количество сахара, производимого организмом.

Ваш врач назначил это лекарство, чтобы помочь снизить уровень сахара в крови, который слишком высок из-за диабета 2 типа. Сиглетик-Акрихин может использоваться отдельно или в сочетании с некоторыми другими лекарствами (тиазолидиндионы, инсулин, метформин, сульфонилмочевина), которые снижают уровень сахара в крови, которые Вы, возможно, уже принимаете для лечения сахарного диабета в сочетании с диетой и физическими упражнениями.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетика ситаглиптина всесторонне описана у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых лиц после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением С_max в интервале от 1 до 4 ч с момента приема. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль/л?ч при приеме 100 мг внутрь, С_max составляла 950 нмоль/л. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. Внутри- и межсубъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были незначительными.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку совместный прием препарата ситаглиптина и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат ситаглиптина может назначаться вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Средний V_d в равновесном состоянии после однократной дозы 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%.

Метаболизм

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения ¹⁴C-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного ситаглиптина выводилось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичными изоферментами, участвующими в ограниченном метаболизме ситаглиптина, являются CYP3A4 и CYP2C8.

Выведение

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде почками. После введения ¹⁴C-меченного ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам приблизительно 100% введенного ситаглиптина выводилось: 13% через кишечник. 87% почками - в течение одной недели после приема препарата. Средний T_1/2 ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом P-гликопротеина, который также может участвовать в процессе выведения ситаглиптина почками. Однако циклоспорин, являющийся ингибитором P-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Почечная недостаточность. Открытое исследование препарата ситаглиптина в дозе 50 мг/сут было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронического нарушения функции почек в сравнении с контрольной группой здоровых добровольцев. В исследование были включены пациенты с нарушениями функции почек легкой, средней и тяжелой степени тяжести, а также пациенты с терминальной стадией хронической болезни почек (ХБП), нуждающиеся в диализе. Кроме того, влияние нарушения функции почек на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени тяжести (включая пациентов с терминальной стадией ХБП) оценивали с использованием популяционных фармакокинетических анализов.

Увеличение плазменной AUC ситаглиптина приблизительно в 1.2 и 1.6 раз по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (СКФ от ?60 мл/мин/1.73 м² до <90 мл/мин/1.73 м²) и у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (СКФ от ?45 мл/мин/1.73 м² до <60 мл/мин/1.73 м²) соответственно. Поскольку увеличение этой величины не является клинически значимым, корректировка дозы у этих пациентов не требуется. Приблизительно двукратное увеличение плазменной AUC ситаглиптина отмечалось у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (СКФ от ?30 мл/мин/1.73 м² до <60 мл/мин/1.73 м²) и приблизительно четырехкратное у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (СКФ <30 мл/мин/1.73 м²), включая пациентов с терминальной стадией ХБП, нуждающихся в диализе. Ситаглиптин в незначительном количестве удалялся во время процедуры гемодиализа: только 13.5% от введенной дозы было выведено из организма в течение 3–4 часового сеанса диализа, начатого через 4 часа после введения препарата. Таким образом, для достижения терапевтической концентрации ситаглиптина в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с СКФ <45 мл/мин/1.73 м² рекомендованы более низкие дозы.

Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и С_max ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно, в сравнении с контрольной группой здоровых добровольцев. Таким образом, коррекции дозы препарата при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что ситаглиптин первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести.

Пациенты пожилого возраста. Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами, у пожилых пациентов (65–80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Показания к применению

Лечение только препаратом Сиглетик-Акрихин (монотерапия):

• как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля уровня сахара в крови (гликемического контроля) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа

Комбинированная терапия

Комбинирование с метформином

Препарат Сиглетик-Акрихин в комбинации с метформином показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля в качестве стартовой терапии или когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинирование с производными сульфонилмочевины

Препарат Сиглетик-Акрихин в комбинации с производными сульфонилмочевины показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинирование с агонистами PPAR-?

Препарат Сиглетик-Акрихин в комбинации с агонистами PPAR-? (тиазолидиндионами) показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинирование с метформином и производными сульфонилмочевины

Препарат Сиглетик-Акрихин в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с терапией двумя из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинирование с метформином и агонистами PPAR-?

Препарат Сиглетик-Акрихин в комбинации с метформином и агонистами PPAR-? (тиазолидиндионами) показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с терапией двумя из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинирование с инсулином

Препарат Сиглетик-Акрихин показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа в качестве дополнения к инсулину (с или без метформина) в тех случаях, когда диета, физические нагрузки и стабильная доза инсулина не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Противопоказания

Не принимайте препарат Сиглетик-Акрихин:

• если у Вас аллергия на ситаглиптин или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;

• если Вы беременны или кормите грудью;

• если у Вас сахарный диабет 1 типа;

• если у Вас осложнение сахарного диабета, проявляющееся высоким содержанием сахара в крови, сильной жаждой, тошнотой или рвотой (диабетический кетоацидоз);

• если Ваш возраст до 18 лет (поскольку эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не были подтверждены).

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Беременность

Не принимайте данный препарат, если Вы беременны, так как данные о медицинском применении препарата Сиглетик-Акрихин во время беременности отсутствуют.

Грудное вскармливание

Не принимайте препарат Сиглетик-Акрихин, если Вы кормите грудью. Неизвестно, проникает ли ситаглиптин в женское грудное молоко.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Отсутствуют достоверные данные о применении ситаглиптина у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность в высоких дозах. Потенциальный риск для людей неизвестен.

Из-за отсутствия данных о медицинском применении препарата Сиглетик во время беременности, его применение у беременных женщин противопоказано.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли ситаглиптин в женское грудное молоко. Исследование у животных показало проникновение ситаглиптина в грудное молоко. Сиглетик не следует применять в период лактации.

Фертильность

Данные у животных не указывают на влияние терапии ситаглиптином на мужскую и женскую репродуктивную функцию. Данные для человека отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести корректировки дозы не требуется. Применение препарата Сиглетик не было изучено у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени и в таких случаях следует проявлять осторожность.

Тем не менее, т.к. ситаглиптин, в основном, выводится из организма почками, не ожидается, что нарушение функции печени тяжелой степени повлияет на фармакокинетические свойства ситаглиптина.

Применение при нарушениях функции почек

При решении вопроса об использовании ситаглиптина в сочетании с другим антидиабетическим лекарственным препаратом, необходимо проверить условия его применения у пациентов с нарушением функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой (СКФ ?60 мл/мин/1.73 м²-<90 мл/мин/1.73 м²) и средней (СКФ ?45 мл/мин/1.73 м²-<60 мл/мин/1.73 м²) степени тяжести, корректировки дозы не требуется.

Для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (СКФ ?30 мл/мин/1.73 м²-<45 мл/мин/1,73 м²), доза препарата Сиглетик составляет 50 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (СКФ ?15 мл/мин/1.73 м²-<30 мл/мин/1.73 м²) или с терминальной стадией почечной недостаточности (СКФ <15 мл/мин/1.73 м²) включая пациентов, которым требуется гемодиализ или перитонеальный диализ, доза препарата Сиглетик составляет 25 мг 1 раз/сут. Терапия может применяться независимо от времени проведения диализа.

Из-за проведения корректировки дозы, основанной на функции почек, рекомендуется оценка функции почек перед началом приема препарата Сиглетик и периодически в процессе проведения терапии.

Применение у детей

Применение ситаглиптина у детей до 18 лет противопоказано.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Сиглетик-Акрихин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Наиболее серьезные нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении препарата:

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• тяжелые аллергические реакции (реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия);

• воспаление поджелудочной железы (панкреатит);

• отек лица, губ, языка и гортани, которые могут вызывать трудности с дыханием или глотанием (ангионевротический отек);

• образование пузырей на коже и слизистых, сочетающееся с тяжелым состоянием заболевшего, шелушение кожи (эксфолиативные заболевания кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона);

• крупная пузырчатая сыпь (буллезный пемфигоид);

• тяжелое нарушение работы почек (острая почечная недостаточность);

• выраженное снижение уровня глюкозы в крови (тяжелая гипогликемия).

Прекратите прием препарата Сиглетик-Акрихин и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения любой из вышеуказанных серьезных нежелательных реакций.

Другие нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата:

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

• понижение уровня глюкозы в крови (гипогликемия) - при одновременном приеме ситаглиптина с препаратами сульфонилмочевины и метформина.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• понижение уровня глюкозы в крови (гипогликемия);

• головная боль;

• грипп - при одновременном приеме с инсулином (с метформином или без него);

• тошнота, рвота - при одновременном приеме с метформином;

• повышенное газообразование в кишечнике (метеоризм) - при одновременном приеме с метформином или пиоглитазоном;

• запор - при одновременном приеме с препаратами сульфонилмочевины и метформина;

• отек ног (периферический отек) - при одновременном приеме с пиоглитазоном или комбинацией пиоглитазона и метформина.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• головокружение;

• запор;

• зуд;

• заболевание суставов (остеоартрит, остеоартроз);

• боль в конечностях;

• сонливость - при одновременном приеме с метформином;

• жидкий стул (диарея) - при одновременном приеме с метформином;

• сухость во рту - при одновременном приеме с инсулином (с метформином или без него).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• понижение уровня тромбоцитов в крови (тромбоцитопения).

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• интерстициальное заболевание легких;

• рвота;

• сыпь;

• сильно зудящие, бледно-розовые волдыри (крапивница);

• воспалительное поражение сосудов кожи (кожный васкулит);

• боль в суставах (артралгия), боль в мышцах (миалгия), боль в спине, поражение суставов дистрофической природы (артропатия);

• нарушение функции почек;

• воспаление слизистых оболочек носовой полости и глотки (назофарингит).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Взаимодействие

Действие других лекарственных препаратов на ситаглиптин

Клинические данные, описанные ниже, указывают на то, что риск клинически значимого взаимодействия при совместном применении лекарственных препаратов является низким.

Исследования in vitro показали, что основным ферментом, ответственным за ограниченный метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8. У пациентов с нормальной функцией почек, метаболизм, включая опосредованный через CYP3A4, играет незначительную роль в клиренсе ситаглиптина. Метаболизм может играть более значительную роль в элиминации ситаглиптина в условиях тяжелой почечной недостаточности или терминальной стадии почечной недостаточности. По этой причине, возможно, мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин, могли бы изменять фармакокинетические свойства ситаглиптина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности. Действие мощных ингибиторов CYP3A4 в условиях почечной недостаточности не оценивалось в клиническом исследовании.

Исследования переноса in vitro показали, что ситаглиптин является субстратом для p-гликопротеина и переносчика органических анионов-3 (OAT3). Опосредованный через OAT3 перенос ситаглиптина блокировался in vitro пробенецидом, хотя риск клинически значимого взаимодействия считается низким. Совместное применение ингибиторов OAT3 не изучалось in vivo.

Метформин: одновременный многократный прием 2 раза/сут дозы 1000 мг метформина с 50 мг ситаглиптина значительно не изменял фармакокинетические свойства ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Циклоспорин: было проведено исследование для оценки действия циклоспорина, мощного ингибитора P-гликопротеина, на фармакокинетические свойства ситаглиптина. Одновременный прием пероральной однократной дозы 100 мг ситаглиптина и однократной пероральной дозы 600 мг циклоспорина увеличивал AUC и C_max ситаглиптина примерно на 29% и 68% соответственно. Эти изменения фармакокинетических свойств ситаглиптина не считались клинически значимыми. Почечный клиренс ситаглиптина значительно не менялся. Поэтому, не ожидалось значимого взаимодействия с другими ингибиторами P-гликопротеина.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза препарата Сиглетик-Акрихин составляет 100 мг 1 раз в сутки.

Ваш лечащий врач может изменить дозу препарата если у Вас нарушение функции почек.

Ваш лечащий врач может рекомендовать применение другого препарата для лечения сахарного диабета 2 типа в том случае, если у Вас нарушение функции печени тяжелой степени тяжести.

Путь и (или) способ введения

Препарат Сиглетик-Акрихин принимается внутрь.

Сиглетик-Акрихин применяется независимо от приема пищи.

Продолжительность терапии

Длительность применения препарата определяет лечащий врач.

Если Вы забыли принять препарат Сиглетик-Акрихин

Если Вы пропустите прием дозы, примите ее, как только Вы об этом вспомните. Если Вы об этом не вспомните до времени приема Вашей следующей дозы, не принимайте пропущенную дозу и вернитесь к Вашему обычному графику приема. Не принимайте двойную дозу препарата в один и тот же день.

Если Вы прекратили прием препарата Сиглетик-Акрихин

Продолжайте принимать этот препарат так долго, сколько назначит Ваш врач, таким образом, Вы можете продолжать регулировать уровень сахара у Вас в крови. Вы не должны прекращать прием этого препарата, не проконсультировавшись предварительно со своим врачом.

При наличии вопросов по применению препарата, задайте их лечащему врачу.

Передозировка

Особые указания

Перед приемом препарата Сиглетик-Акрихин проконсультируйтесь с лечащим врачом.

• Если у Вас появилась сильная и непроходящая боль в брюшной полости, то это может быть симптомом воспаления поджелудочной железы (панкреатит), немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.

• Если у Вас появились пузыри на коже, это может быть симптомом тяжелого кожного заболевания, называемого буллезный пемфигоид, немедленно, прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.

• Если у Вас появились тяжелые аллергические реакции (реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия), отек лица, губ, языка и гортани, (ангионевротический отек), образование пузырей на коже и слизистых, сочетающееся с общим тяжелым состоянием, шелушение кожи (эксфолиативные заболевания кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона), немедленно, прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Сиглетик-Акрихин:

• если у Вас имеется панкреатит сейчас или был диагностирован ранее;

• если у Вас имеются сейчас или были диагностированы ранее заболевания почек;

• если у Вас понижен уровень сахара в крови (гипогликемия);

• если Ваш возраст старше 65 лет.

Дети и подростки

Препарат Сиглетик-Акрихин не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Этот препарат не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Тем не менее, при приеме данного препарата были отмечены головокружение и сонливость, что может влиять на Вашу способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Применение этого препарата в комбинации с препаратами, называемыми препаратами группы сульфонилмочевины, или с инсулином может вызывать снижение уровня сахара в крови (гипогликемия), которая может влиять на Вашу способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами или работать в неустойчивом положении.

Препарат Сиглетик-Акрихин содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть, по сути, не содержит натрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг - 28 шт с листком-вкладышем в уп.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей