Просульпин таблетки 200мг №30

Действующее вещество

сульпирид

Производитель

ПРО. МЕД. ЦС ПРАГА А.О.

По рецепту

Да

Срок годности

4 года

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Обзор

Состав

Состав на одну таблетку Активное вещество: Сульпирид 50 мг 200 мг Вспомогательные вещества: Крахмал картофельный 60,25 мг 54,00 мг Лактозы моногидрат 22,50 мг 22,00 мг Кремния диоксид коллоидный 7,50 мг 11,40 мг Гипромеллоза К4М 6,75 мг 3,30 мг Гипромеллоза К15М - 3,30 мг Магния стеарат 2,00 мг 4,00 мг Тальк 1,00 мг 2,00 мг Масса таблетки: 150,00 мг 300,00 мг

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакодинамика

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. Сульпирид блокирует в центральной нервной системе (ЦНС) преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, незначительно воздействуя на таковые в неостриатной системе. Помимо этого, при приеме в низких дозах сульпирид также обладает активирующим ЦНС действием, имитирующим дофаминмиметический эффект. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

При приеме внутрь одной таблетки, содержащей 200 мг сульпирида, максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Сmах) достигается через 3-6 часов, и составляет 0,73 мг/л и 0,25 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 50 мг. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25-35 %, и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 мг до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы крови -приблизительно 40 %; препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме крови и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпирид быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе и гипоталамусе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5 % от концентрации в плазме крови. Сульпирид проникает через плацентарный барьер; незначительное его количество появляется в грудном молоке. В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками путем клубочковой фильтрации в практически неизмененном виде (92 %), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения (Т1/2) составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90-210 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

Показания к применению

аблетки 50 мг: - тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромом аутизма; - тревожные состояния у взрослых - кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения. Таблетки 200 мг: - острые психотические расстройства; - хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Противопоказания

- Острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками.- Повышенная чувствительность к сульпириду.- Гипертоническая болезнь 2-3 стадии.- Феохромоцитома.- Психомоторное возбуждение.

С осторожностью:

- Беременность.- Период лактации.- Период новорожденности.- Престарелый возраст.- Сердечно-сосудистые заболевания.- Почечная недостаточность.- Паркинсонизм.- Эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактациии следует применять с осторожностью и в минимально эффективных дозах, в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Необходимо тщательное наблюдение за состоянием матери, плода, новорожденного.

Возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых длительное время применяли сульпирид.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов, редко экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатизия.

Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.

При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея, реже импотенция и фригидность.

Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны ССС: тахикардия, возможно повышение или снижение АД, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома torsade des pointes.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сулътоприд

Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.

Не рекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа torsade des pointes: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин и т.д.

Алкоголь

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Леводопа

Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, torsade des pointes. При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (БКК с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, torsade des pointes. Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в), ГКС, тетракозактид

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, torsade des pointes. Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Антигипертензивные препараты

Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие средства, угнетающие ЦНС: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид

Угнетение ЦНС. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg²⁺ и/или А1³⁺, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 2040%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Способ применения и дозы

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования.

- Психосоматические расстройства, в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки 100-300 мг в сутки в один или два приёма, в течение 4-6 недель.

- Неврозы 100-400 мг в сутки в 2-3 приема.

- Депрессии От 150-300 мг в сутки, разделенные на несколько приемов. Максимальная доза-600мг в сутки.

- Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения): В зависимости от клинической картины заболевания назначают 300 - 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов. Максимальная доза - 1200 мг в сутки. При негативной симптоматике - 200-600 мг в сутки. При продуктивной - 800-1200 мг в сутки. При двигательной заторможенности - 100-300 мг в сутки.

- Головокружение, мигрень 150-300 мг в сутки, в тяжелых состояниях суточную дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения головокружения должна быть не менее 14 дней.

- При нарушении функции почек: При нарушении функции почек рекомендуется уменьшить дозу сулыпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина. Табл. Клиренс креатинина (мл/мин) Доза сульпирида по сравнению со стандартной (%) Увеличение интервала между приемами сульпирида 30-60 мл/мин 70 1,5 раза 10-30 мл/мин 50 2 раза менее 10 мл/мин 34 3 раза

- Для лиц пожилого возраста: Начальная доза - 1/4 - 1/2 дозы для взрослых.

- Детям: Среднесуточную дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела.

Передозировка

Симптомы. Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм, нечеткость зрительного восприятия, повышение АД, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных паркинсонизм.

Лечение. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития ЗНС остается не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое повреждение головного мозга. Удлинение интервала QT Сульпирид может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT. Этот эффект усиливает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа "пируэт" ("torsades de pointes"). До начала применения терапии нейролептиками необходимо убедиться в отсутствии факторов риска, предрасполагающих к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, таких как: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин; замедление внутрисердечной проводимости, врожденное удлинение интервала QT или удлинение интервала QT, связанное с одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT; нарушение электролитного обмена: гипомагниемия, и особенно, гипокалиемия - должны быть скорректированы; кроме того, таким пациентам необходимо обеспечить постоянный контроль содержания электролитов в крови, ЭКГ - мониторирование и постоянное медицинское наблюдение. Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие"). Экстрапирамидный синдром При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты, а не дофаминергические агонисты (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Инсульт В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению действия некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта. Пациенты пожилого возраста с деменцией У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось увеличение (в 1,6-1.7 раз) риска наступления смерти, в большинстве случаев связанное с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционными заболеваниями (пневмония). Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований показал, что риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, составляет 4,5 %, и 2,6 % - при применении плацебо. Сравнительные исследования подтвердили, что лечение как атипичными, так и типичными антипсихотическими препаратами может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна. Венозные тромбоэмболические осложнения При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную; тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом; также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры (см. раздел "С осторожностью"). Пациенты с эпилепсией В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией должно быть обеспечено строгое медицинское наблюдение. Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен назначаться больным, страдающим болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены. Резкая отмена дофаминергических препаратов может увеличить риск развития у пациента ЗНС (см. разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки или присоединения инфекции невыясненной этиологии (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления значимых гематологических изменений в составе периферической крови лечение сульпиридом следует прекратить. Пациенты с нарушениями функции почек У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида (см. раздел "Способ применения и дозы"). Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета. Так как есть сведения о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначено лечение сульпиридом, необходимо проводить мониторинг уровня сахара в крови. Употребление алкоголя или применение лекарственных препаратов, содержащих спирт, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается. Следует учитывать, что сульпирид при одновременном применении с общестимулирующими веществами (например, аноректики, некоторые антиастматические препараты), может вызывать беспокойство, невроз, возбудимость и бессонницу. Особые меры предосторожности следует соблюдать при назначении сульпирида молодым женщинам с неустановившимся менструальным циклом. Рекомендуется проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных возможен риск развития нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены. Синдром дефицита внимания с гиперактивиостью (или без нее) Следует принимать во внимание, что в связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей необходимо ежегодно контролировать способность ребенка к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу препарата с учетом клинического состояния ребенка. Препарат содержит лактозу. Для пациентов с редкими наследственными нарушениями, включая непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, прием данного препарата не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что препарат Просульпин® обладает седативным эффектом, в период его применения следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами и т. п.).

Форма выпуска

Таблетки 50 мг, 200 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности!

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Теги: