Каптоприл таблетки 25мг №20

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: каптоприл (в пересчете на 100% вещество) - 25 мг,

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 126002700), магния стеарат, магния гидросиликат (тальк).

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, плоскоцилиндрические с фаской. Допускается легкая мраморность.

Действие

АПФ ингибитор

Фармакодинамика

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объм сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и максимальная концентрация наблюдается в крови через 30-90 минут. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Связь с белками крови, преимущественно с альбуминами, составляет 25-30%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер (менее 1%). Метаболизируется в печени. Более 95% каптоприла выводится почками, из которых 40-50% - в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов.

Период полувыведения - 3 часа, при хронической почечной недостаточности может увеличиваться до 32 часов. Секретируется с материнским молоком.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная),

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в том числе в анамнезе);

- наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек, ангионевротический отек в анамнезе (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ);

- тяжелые нарушения функции почек, рефрактерная гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;

- тяжелые нарушения функции печени;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/ 1,73 м2 площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

- одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.

- одновременное применение с антагонистами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском ангионевротического отека;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, заболевания соединительной ткани (особенно системная красная волчанка или склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, у пациентов, находящихся на гемодиализе), митральный стеноз, аортальный стеноз и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка сердца, нарушение функции печени, хроническая почечная недостаточность, хирургическое вмешательство/общая анестезия, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран, десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли и лития, гиперкалиемия, реноваскулярная гипертензия, при применении у пациентов негроидной расы, у пациентов пожилого возраста (требуется коррекция доз).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение препарата Каптоприл при беременности противопоказано.

Женщины, планирующие беременность, не должны применять ингибиторы АПФ.

Каптоприл не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействие препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанным с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре, не были убедительными, однако некоторое увеличение риска не может быть исключено.

При планировании беременности или при ее наступлении во время применения препарата Каптоприл, следует немедленно прекратить прием и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Также следует регулярно проводить мониторинг развития плода.

Длительное применение каптоприла во II и III триместрах является токсичным для плода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения костей черепа) и новорожденных (неонатальная почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала препарат во время II и III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование новорожденного для оценки состояния костей черепа и функции почек.

После родов следует тщательно наблюдать за детьми в отношении артериальной гипертензии, нарушения функции почек новорожденных, матери которых принимали Каптоприл во время беременности.

Период грудного вскармливания

Каптоприл проникает в грудное молоко (приблизительно 1 % принятой дозы препарата обнаруживается в грудном молоке). В связи с риском развития серьезных нежелательных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом у матери на период грудного вскармливания.

Применение у детей

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного и кислотно-основного состояния: гиперкалиемия, ацидоз, гипонатриемия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек языка, глотки и гортани, приливы крови к коже лица, сыпь (макулопапулезного характера, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, повышенная фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, стоматит, гиперплазия десен, диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения, холестаз (в редких случаях), гепатит, гипербилирубинемия.

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Диуретики и вазодилататоры (например, миноксидил), бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол усиливают гипотензивное действие каптоприла.

Нестероидные противовоспалительные препараты и клонидин снижают гипотензивный эффект каптоприла.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (азатиоприн, циклофосфамид и другие), повышает риск развития гематологических нарушений.

Способ применения и дозы

Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается врачом. При титровании дозы препарата каптоприл по заявленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки, максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой степени артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в составе комбинированной терапии (в том числе вместе с диуретиками и/или с препаратами наперстянки). Начальная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости (с интервалами не менее 2-х недель) дозу постепенно увеличивают. Средняя поддерживающая доза - 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная доза -150 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м²) каптоприл можно назначать в дозе 75 - 100 мг/сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м²) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг в сутки, в дальнейшем, при необходимости, дозу каптоприла повышают с достаточно длительными интервалами, но используют меньшую, чем рекомендованная суточная доза.

В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями, введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ, симптоматическая терапия.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

У пациентов с артериальной гипертензией вероятность развития выраженной артериальной гипотензии при применении каптоприла повышается при дефиците жидкости и солей, например, при интенсивном лечении диуретиками, использовании мало- и бессолевой диеты. Возможность резкого снижения артериального давления сводится к минимуму при предварительной (за 4-7 дней) отмене диуретика или уменьшении его дозы.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с аутоиммунными заболеваниями (диффузными заболеваниями соединительной ткани, системными васкулитами), больным, получающим аллопуринол, прокаинамид, иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует контролировать уровень лейкоцитов крови через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом, далее - каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 1 тыс/мкл, прием препарата прекращают.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сутки, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата.

С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек, в случае повышения уровня мочевины и/или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и препараты, повышающие уровень калия в крови (например, гепарин) возникает риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью, поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Электронная почта: Biosintez.Info@sunpharma.com Адрес: ПАО "Биосинтез",

440033, г.Пенза, ул. Дружбы, 4 www.fuzimet.ru www.nuklen.ru