Дротаверин раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20мг/мл 2мл №10
Действующее вещество
дротаверин
Производитель
ОАО БЗМП
По рецепту
Да
Срок годности
2 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25?С. Хранить в недоступном для детей месте.
Состав
1 ампула (2 мл раствора) содержит действующее вещество - дротаверина гидрохлорид – 40 мг; вспомогательные вещества: пиросульфит натрия, натрий уксуснокислый 3-водный, кислота уксусная, спирт этиловый, вода для инъекций.Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2%.Описание
Прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета.Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей. Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.Фармакокинетика
Биодоступность – 100%. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) - 2 ч. Связь с белками плазмы – 95 - 98%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения лекарственного средства (Т1/2) – 2,4 ч после в/в введения. В основном выводится почками, в меньшей степени - с фекалиями. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.Показания к применению
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит; • спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря; • при физиологических родах - укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов. В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): • при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит; • при гинекологических заболеваниях: дисменорея; • сильные родовые схватки.Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства (в особенности к пиросульфиту натрия), тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), детский возраст.
C осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, в период беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность. В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко (< 1/10000) - тошнота, запор; • со стороны центральной нервной системы: редко (< 1/10000) - головная боль, головокружение, бессонница; • со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (< 1/10000) - учащенное сердцебиение, гипотензия; • нарушения иммунной системы: редко (< 1/10000) – аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к пиросульфиту натрия).Взаимодействие
Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы. Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов). При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие. Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.Способ применения и дозы
Средняя суточная доза для взрослых составляет 40 – 240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1 - 3 введения в сутки) внутримышечно. При острых коликах (почечные или желчные) - 40 - 80 мг (2 - 4 мл лекарственного средства) внутривенно медленно. Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения 40 мг (2 мл) внутримышечно, что при неудовлетворительном эффекте может быть 1 раз повторено в течение 2 часов.Передозировка
Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: симптоматическое.
